Cada ml de SOLUCIÓN ORAL contiene:

Clonazepam.............................................. 2.5 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

1 ml es equivalente a 25 gotas, 1 gota = 0.1 mg.

Anticonvulsivante.

KRIADEX* es un efectivo antiepi­léptico, es el agente de elección para el tratamiento de la epilepsia infantil como en las crisis mioclónicas y las crisis de ausencia. En las encefalopatías epilépticas crónicas del niño: llámese síndrome de West o síndrome de Lennox-Gastaut, así como en la epilepsia crónica parcial; las crisis focales y las crisis completas del adulto. Se indica también para el tratamiento del desorden o trastorno de pánico, con o sin agorafobia. KRIADEX* es una alternativa en los trastornos obsesivo-compulsivos resistente a la farmacoterapia clásica. Para los trastornos de estrés postraumático, adicionalmente todas las benzodiazepinas han sido extensamente utilizadas para tratar la fobia social, sin embargo, sólo con KRIADEX* se confirmó en varios estudios clínicos doble ciego controlados que tiene buena eficacia. En resumen, hay gran cantidad de evidencias de la eficacia y la seguridad de KRIADEX* en los trastornos de ansiedad en el adulto, pero todavía no hay suficientes estudios formales que demuestren beneficios similares en los niños con trastornos de ansiedad. Por otro lado, existen varios reportes muy recientes del uso de KRIADEX* en el trastorno de sueño por movimientos periódicos de las piernas así como de otros usos innovadores como su uso durante la fase aguda de la manía, hay también reportes que le recomiendan como terapia adjunta con el litio o con los estabilizadores del estado de ánimo o como alternativa para los neurolépticos en el tratamiento del rompimiento maniaco y en los pacientes psicóticos agitados y/o potencialmente agresivos.

Farmacocinética: Se absorbe bien desde el tubo digestivo. La iniciación de la actividad está dentro de los primeros 20 a 40 minutos y la duración es de alrededor de 6 a 12 horas; las concentraciones plasmáticas terapéuticas son de 25 a 30 ng/ml. El pico de concentraciones plasmáticas ocurre dentro de la 1a. a la 4a. hora con la dosificación oral.

El volumen de distribución es aproximadamente de 1.8 a 4.4 l/kg y la vida media de eliminación es de 18.7 a 39 horas. Sólo el 50% se enlaza a las proteínas plasmáticas y se distribuye en todos los tejidos corporales. Se biotransforma en el hígado pro reducción a un derivado inactivo 7-amino y a metabolitos hidroxilados. Estos compuestos se eliminan conjugados con la orina y sólo el 0.5% se elimina como tal.

Farmacodinamia: Aumenta la potencia inhibitoria del ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre el complejo receptor y canal iónico tipo GABAA, por unirse a éste de manera alostérica. La acción altamente específica sobre la subunidad 2 gamma del receptor GABAa en el hombre determina la alta potencia y mayor eficacia de esta benzodiazepina. A dicha acción se le atribuyen las propiedades antiepiléptica, ansiolítica, relajante muscu­lar e hipnótica y sedante de esta benzodiazepina.

KRIADEX* posee propiedades anticonvulsivantes que se destacan sobre las propiedades ansiolíticas y mio­rre­lajantes de otros derivados benzodiazepínicos. Estudios neurofisiológicos llevados a cabo en el hombre permiten suponer que KRIADEX* inhibe selectivamente la actividad del foco epileptógeno e impide así la generalización de las convulsiones. La experimentación clínica ha confirmado ampliamente estos resultados y demostrado que, incluso en los síndromes epilépticos refractarios al tratamiento clásico, KRIADEX* solo o asociado a la terapia anterior, permitió en la mayor parte de los casos reducir la frecuencia e intensidad de la crisis, influyendo asimismo favorablemente sobre el electroencefalograma clínico y los trastornos del comportamiento.

Ventajas clínicas: Las mayores ventajas clínicas de esta benzodiazepina son su alta eficacia, rápido ataque de acción y baja toxicidad. Los efectos no deseados pueden ser prevenidos manteniendo las dosis mínimas (menores de 2 mg/día) y cursos cortos (idealmente 4 semanas como máximo) y con una selección cuidadosa de pacien­tes. Las prescripciones de largo plazo se requieren ocasionalmente para ciertos pacientes.

Está contraindicada en caso de hipersensibilidad al clonazepam, miastenia grave, insuficiencia renal y hepática graves, glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto no tratado. Evitar la ingestión simultánea de alcohol, de depresores del sistema nervioso central y de antiácidos. El uso concomitante de ácido valproico puede inducir crisis de ausencia. Suspender su administración ante cambios hema­tológicos o de función hepática.

Ocasiona somnolencia y depresión de los reflejos osteotendinosos, inconvenientes que impiden el manejo de vehículos o maquinaria.

No se administre si se ha ingerido alcohol. En personas hipersensibles se puede presentar dependencia después de tratamientos prolongados.

Hay evidencias positivas de riesgo. Los estudios en humanos muestran riesgo para el feto. No obstante, los beneficios potenciales pueden posiblemente, pesar más que los riesgos potenciales. Este fármaco no debe tomarse por madres que estén amaman­tando.

A dosis elevadas pueden presentarse: Somnolencia, incoordinación muscular, ataxia, disartria, fatiga y letargo que tienden a desaparecer o bien son indicación para reducir la dosis. Exacerbación de las crisis epilépticas si se suspende súbitamente su administración. Estreñimiento, gastritis, náuseas, sed excesiva, leuco­penia, trombocitopenia, hipocalcemia, depresión respiratoria, tromboflebitis, arritmias cardiacas, retención urinaria, aumento de la salivación, rinorrea.

En niños pequeños se puede observar sialorrea e hiper­secreción bronquial.

Produce efectos depresivos adicionales en el SNC cuando se coadministra con otros medicamentos como psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otras drogas que por sí mismas produzcan depresión. Barbitúricos e hidantoína pueden acelerar el metabolismo de KRIADEX*.

Se desconoce hasta la fecha.

Se considera dentro de la categoría D.

Lactantes y niños hasta 10 años: Crisis de ausencia, crisis mioclónicas nocturnas.

Encefalopatías epilépticas crónicas del niño: Síndrome de West, síndrome de Lennox-Gastaut.

Epilepsia crónica parcial: Crisis focales y complejas.

Oral: Hasta los 10 años de edad o menos de 30 kg de peso corporal. Inicial, 0.01 a 0.03 mg/kg/día repartidos en dos o tres tomas. La dosis máxima no debe exceder de 0.05 mg/kg día. Aumentando gradualmente la dosis en incrementos de 0.25 a 0.5 mg/día cada tres a siete días hasta el control de la crisis o la aparición de las reacciones adversas.

Niños entre 10 y 16 años: La dosis inicial es de 1.0-1.5 mg/día administrados en 2-3 dosis divididas, la dosis puede aumentarse en 0.25-0.5 mg cada tercer día hasta que se alcance la dosis individual necesaria (de 3-6 mg/día).

Las gotas nunca deben administrarse directamente a la boca. Deberán mezclarse con agua, té o jugo de frutas.

En caso de sobredosificación se puede presentar: fatiga, ataxia, amnesia, depresión respiratoria. En tales casos se recomienda medidas generales de apoyo: ventilación adecuada, lavado gástrico, etcétera. También se puede aplicar el antagonista de las benzodiazepinas flumazenil.

Venta al público y exportación: Caja de cartón con frasco de vidrio ámbar etiquetado con 10 ml y gotero dosificador.

Sector Salud: Envase (caja de cartón) con frasco de vidrio ámbar etiquetado con 10 ml y gotero integral con el genérico clonazepam y clave 2613.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia.
El uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 590M2002, SSA II

DEAR-03361200037/RM2003